72
33
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4440 |
Saclofen
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Saclofen 是竞争性GABAB 受体拮抗剂(IC50:7.8 μM)。它可研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。 | |||
T14571 |
Bifenazate
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bifenazate 是 GABA 受体的正向变构调节剂。 Bifenazate 是一种杀螨剂,可在 25 ppm 的浓度下控制 100% 的螨虫。 | |||
TQ0023 |
Lorediplon
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lorediplon 是一种新型催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂,在 α1 亚基上具有差异活性,与促进睡眠有关。 | |||
T10618 |
Broflanilide
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂,可代谢为 Desmethyl-Broflanilide,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50值为 1.3 nM。 | |||
T2990 |
Phenibut
Phenybut,Fenigam,非尼布特,Fenibut,PhGABA,Aminophenylbutyric acid,β-Phenyl-γ-aminobutyric acid |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Phenibut (Aminophenylbutyric acid) 是GABA-B 激动剂,可作为 GABA 类似物,主要作用于 GABAB 受体,具有抗焦虑和增强认知的作用。 | |||
T15775 |
Lotilaner
|
GABA Receptor; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。 | |||
T7794 |
Zuranolone
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Zuranolone 是口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂,对α1β2γ2和α4β3δ GABAA 受体的 EC50值分别为 296 和 163 nM。 | |||
T5375 |
Loreclezole
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂,可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂,有抗癫痫作用。 | |||
T16539 |
Piperazine citrate
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Piperazine citrate 是一种六元环化合物,有驱虫的作用。 | |||
T7136 |
AZD-6280
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
AZD-6280 是一种新型的亚型选择性 GABAAα2/3 受体阳性调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。 | |||
T8572 |
CL 218872
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CL218872 是口服有活性的苯二氮卓类选择性激动剂,激动含有 α1 亚基的GABAA 受体(Ki:130 nM)。它在体内具有抗惊厥及抗焦虑效果。 | |||
T1065 |
Baclofen
巴氯芬,Lioresal |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂,具有高血脑屏障渗透率,用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。 | |||
T9424 |
Temgicoluril
Tetramethylglycoluril,mebikar |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Temgicoluril (mebikar) 具有抗焦虑活性,作用于GABA 受体。 | |||
T17144 |
TPA 023
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
TPA 023 是 GABAA α2/α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。 | |||
T11822 |
LAU159
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
LAU159 是一种功能选择性的阳性 α1β3 GABA(A) 受体调节剂,EC50是2.2 μM。 | |||
T26600 |
Alpidem
Ananxyl,阿尔吡登 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Alpidem (Ananxyl) 可以选择性结合含有α1β2γ2 亚单位的GABAA 受体,具有抗焦虑作用。 | |||
T3644 |
U93631
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。 | |||
T36520 |
COR659
|
Cannabinoid Receptor; GABA Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。 | |||
T8630 |
Baclofen hydrochloride
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物,是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛,尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用,通常是减少兴奋性传递。 | |||
T2196 |
Fipronil
氟虫腈,Fluocyanobenpyrazole,Termidor |
P450; GluCls; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。 | |||
T7622 |
Gabazine
SR95531,克他命 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。 | |||
T0715 |
Chlormezanone
Trancopal,氯美扎酮,芬那露 |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Chlormezanone (Trancopal) 是一种非苯二氮卓类药物,用于治疗焦虑症和肌肉痉挛。 | |||
T1240 |
Flumazenil
Ro 15-1788,氟马西尼 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂,以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用,包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。 | |||
T3290 |
Pikamilone
匹卡米隆,Picamilon,Nicotinoyl-GABA |
Others | Others |
Pikamilone (Picamilon) 是一种智能药物。 | |||
T13536 |
Afoxolaner
|
Chloride channel; GABA Receptor; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 | |||
T11349 |
GABAA receptor agent 1
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。 | |||
T11684 |
Isoguvacine hydrochloride
1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride,异四氢烟酸 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isoguvacine hydrochloride (1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride) 是 GABA 受体激动剂。它与大鼠突触皮质膜结合并激活 α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S 和 ρ1 亚基 GABAA 受体。 | |||
TQ0040 |
ONO-8590580
CS-2894 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
ONO-8590580 (CS-2894) 是一种 GABAA α5 负变构调节剂。 | |||
T23104 |
Ocinaplon
DOV 273547,奥西普隆 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处有较高的活性。 | |||
T4176 |
rac-BHFF
(R,S)-BHFF |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
rac-BHFF ((R,S)-BHFF) 是具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂,有抗焦虑活性。 | |||
T1128 |
Oxiracetam
奥拉西坦,ISF2522 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Oxiracetam (ISF2522) 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,可用于治疗认知障碍。 | |||
T8887 |
2'MeO6MF
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
2'MeO6MF 是可透过血脑屏障的α2β1γ2L 和所有含α1的GABAA 受体的正变构调节剂。它也可以直接激活α2β2/3和α2β2/3γ2L GABAA 受体。它具有抗焦虑和促进安定作用。它可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。 | |||
T2067 |
NS11394
NS 11394 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM),Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体,具有抗炎和抗焦虑活性。 | |||
T21793 |
CGP 35348
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。 | |||
T4363 |
CGP52432
4-苄氧基苯基异硫氰酸酯,CGP 52432 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CGP52432 是一种GABAB 受体拮抗剂,IC50值为 85 nM。 | |||
T12930 |
SKF89976A hydrochloride
d,l-SKF89976A hydrochloride |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂,抑制 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。 | |||
T6355 |
(R)-baclofen
STX209,Arbaclofen,(R)-巴氯芬 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(R)-baclofen (STX209) 是一种选择性GABAB 受体激动剂。 | |||
T7699 |
AZD7325
AZD-7325 |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂,Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂,有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。 | |||
T1860 |
Imepitoin
AWD 131-138,ELB-138,伊匹妥英 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂,有抗惊厥和抗焦虑作用。 | |||
T12207 |
NEO 376
SPI-376 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; GABA Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
NEO 376 (SPI-376) 是选择性5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体调节剂,可用于精神病的研究。 | |||
T5880 |
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride
氨氧基乙酸半盐酸盐,羧甲基羟胺半盐酸盐,Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride) 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶GABA-T。 | |||
T4993 |
Afloqualone
氟喹酮,HQ-495 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 受体激动剂。靶点:体外 GABA 受体:Afloqualone 是一种喹唑啉酮家族 GABA 能药物。由于其在 GABAa 受体β亚型的激动剂活性,它具有镇静和肌肉松弛作用。 | |||
T4688 |
Pipequaline hydrochloride
PK-8165 hydrochloride,盐酸哌夸林 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,有抗焦虑作用。 | |||
T8639 |
Phenibut (hydrochloride)
3-Amino-4-phenylbutyric acid hydrochloride,3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Phenibut hydrochloride (3-Amino-4-phenylbutyric acid hydrochloride) 是 GABA-B 激动剂,口服有活性,可作用于 GABAB 受体,充当 GABA 类似物。它具有促智 (增强认知) 及抗焦虑的能力。 | |||
T0169 |
Nefiracetam
DM9384,奈非西坦,DZL-221 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Nefiracetam (DM9384) 是一种 GABA 能、胆碱能和单胺能神经元系统增强剂,用于治疗 Ro 5-4864 引起的抽搐。 | |||
T12492 |
Pivagabine
CXB-722,匹伐加宾 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物,具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障,拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。 | |||
T13690 |
Etifoxine hydrochloride
盐酸艾替伏辛,HOE 36-801 hydrochloride |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Etifoxine hydrochloride (HOE 36-801 hydrochloride) 是GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂,是具有 GABA 能的非苯二氮卓类抗焦虑和抗惊厥药物。 | |||
T0349 |
Riluzole
PK 26124,RP-54274,利鲁唑 |
GABA Receptor; Sodium Channel; NMDAR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。 | |||
T2407 |
Tiagabine
噻加宾,TGB,NO050328,Gabitril,NO328 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tiagabine (NO050328) 是具有抗惊厥特性的选择性 GABA 再摄取抑制剂,在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50值分别为 67、446 和 182 nM。 | |||
T14983 |
Clomethiazole
Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1023 |
Miltirone
|
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物,可作为中枢苯二氮受体部分激动剂,IC50值为 0.3 μM。 | |||
TQ0119 |
Cirsimaritin
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cirsimaritin 具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化特性和肾脏保护作用。 Cirsimaritin 与 GABAA 受体上的苯二氮卓位点结合较弱。 | |||
T5754 |
Kavain
|
NF-κB; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Kavain 是从卡瓦胡椒中分离出来的卡瓦酸内酯,可以正向调控GABAA 受体,具有抗焦虑作用。 | |||
T7557 |
Guvacine hydrochloride
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的一种生物碱,是 GABA 摄取抑制剂,IC50为 10 μM。它对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性。 | |||
T0508 |
γ-Aminobutyric acid
Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 | |||
T3782 |
Jujuboside A
|
transporter; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷,可用于失眠和焦虑的相关研究。 | |||
T8036 |
6-Methylflavone
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Methylflavone 是α1β2γ2L 和α1β2GABAA 受体激活剂。 | |||
T3S2100 |
(-)-Securinine
一叶秋碱,Securinine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱,也是 GABAA 受体拮抗剂。 | |||
TN1217 |
2'-O-Methylisoliquiritigenin
|
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; GABA Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
2'-O-Methylisoliquiritigenin 是从洋甘草中分离出来的一种天然产物,是由 NR 中特异性诱导的酶合成的。它上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 途径,对 NE 通路有显著影响。 | |||
T5799 |
Arecaidine hydrochloride
|
Others | Others |
Arecaidine hydrochloride 是一种具有高效 GABA 吸收抑制功能的吡啶生物碱。它是 H+偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,能够竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 | |||
T2979 |
DL-Menthol
DL-薄荷醇,Hexahydrothymol,(±)-Menthol,薄荷醇 |
GABA Receptor; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DL-Menthol ((±)-Menthol) 是单萜醇 (–)-薄荷醇和 (+)-薄荷醇的外消旋混合物,已在大麻中发现。它与 GABAA 受体的激活有关。 | |||
T2S1464 |
Thiocolchicoside
硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T8268 |
6,2'-Dihydroxyflavone
6,2-二羟基黄酮,6,2'-二羟基黄酮 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。 | |||
T2850 |
Bicuculline
荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。 | |||
T1396 |
Bemegride
贝美格,Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide,Agipnon |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统兴奋剂和巴比妥类中毒的解毒剂。 | |||
T4728 |
4-Acetamidobutanoic acid
N-acetyl GABA,4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID,4-乙酰氨基丁酸 |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
4-Acetamidobutanoic acid (4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID) 可在血液、粪便和尿液以及人体前列腺组织中找到,也存在于从酵母到人类的所有真核生物中。它是GABA 衍生物,具有抗氧化和抗菌活性。 | |||
T2749 |
Ginkgolide A
银杏内酯A,BN-52020 |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Ginkgolide A (BN-52020) 是从银杏叶提取出来的一种天然产物,是 GABA 拮抗剂,有用于多种炎症和免疫疾病的研究潜力。 | |||
T2720 |
Ginsenoside Rc
Panaxoside Rc,人参皂苷Rc,人参皂苷 Rc |
Others; TNF; GABA Receptor; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Ginsenoside Rc (Panaxoside Rc) 是人参中的一种人参皂苷,可抑制 TNF-α 和 IL-1β 的表达。它增强 GABA 受体 A 介导的离子通道电流。 | |||
TMS0418 |
Dihydroergotoxine mesylate
甲磺酸二氢麦角碱,Ergoloid mesylates,甲磺酸双氢麦角毒碱 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是系列生物碱盐混合物,对GABAA 受体高结合活性。它主要用于改善与衰老相关的精神退化的症状和身体症状。 | |||
T3698 |
alpha-Asarone
α-Asarone,trans-Asarone,α-细辛脑 |
P450; GABA Receptor; HMG-CoA Reductase | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
alpha-Asarone (trans-Asarone) 是来自胡萝卜的一种天然产物,具有抗抑郁等功效。 | |||
T5S1882 |
Songorine
准葛尔乌头碱,Napellonine,Zongorine,Bullatine G |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Songorine (Napellonine) 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱,具有抗癌、抗心律不齐和抗炎活性。它是大鼠脑中的GABAA 受体拮抗剂,有用于上皮性卵巢癌的研究潜力。 | |||
T7595 |
L-DABA
L-2,4-Diaminobutyric acid,L-2,4-二氨基丁酸氢溴酸盐,L-DAB HBR |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid) 是GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50值大于500 μM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T2983 |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylic Acid,O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸 |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是从远志中分离得到的苯丙素类天然产物,可延长动物的睡眠时间,增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,具有抗应激作用。 | |||
TN1202 |
(-)-α-Pinene
左旋-α-蒎烯,左旋-alpha-蒎烯,(1S)-(-)-Alpha-Pinene |
Virus Protease; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。 | |||
T4590 |
(+)-Kavain
醉椒素,Kavain,L-KAWAIN,(R)-KAWAIN |
Calcium Channel; GABA Receptor; Sodium Channel; Monoamine Transporter | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。 | |||
TN1325 |
(2S)-6-Prenylnaringenin
(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。 | |||
TN2865 |
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸,3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid,3,4,5-Trimethoxyphenylacrylic acid |
Others | Others |
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是一种来自羌活根和根茎的天然产物。 | |||
T8040 |
Cholesterol myristate
胆甾烯基豆蔻酸酯,Cholesteryl myristate,胆固醇肉豆蔻酸,Cholesteryl tetradecanoate |
Others; Potassium Channel; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others |
Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇,可与多种离子通道结合,例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。 | |||
T0710 |
L-Cycloserine
Levcycloserine,Levcicloserina,(-)-Cycloserine,(S)-Cycloserine,Levcycloserinum,环丝氨酸,(S)-4-Amino-3-isoxazolidone |
HIV Protease; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶,导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。 | |||
T2S1814 |
p-Hydroxybenzaldehyde
4-Formylphenol,4-羟基苯甲醛;对羟基苯甲醛,4-hydroxybenzaldehyde,对羟基苯甲醛,p-Oxybenzaldehyde |
Transaminase; GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
p-Hydroxybenzaldehyde (p-Oxybenzaldehyde) 是从天麻中提取的一种天然产物,对 GABA 转氨酶有抑制作用,有助于抗癫痫和抗惊厥活性。 | |||
T8193 |
α-Thujone
Thujone,ALPHA-(-)-THUJONE,α-侧柏酮,(-)-α-侧柏酮 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; GABA Receptor; AChR; Parasite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。 | |||
T3417 |
Amentoflavone
Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin |
Apoptosis; P450; Phospholipase; Reactive Oxygen Species; Opioid Receptor; COX; Antibacterial; RSV; Antifungal | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。 | |||
TCS0102 |
Pulegone
胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮,胡薄荷酮,长叶薄荷酮 |
Calcium Channel; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。 |